Honokiol, 98%, from Magnolia officinalis Rehder & E. H. Wilson, inhibits the activation of Akt and enhances the phosphorylation of ERK1/ERK2
和厚朴酚 , 98% , 来源于厚朴, 抑制 Akt 的活化并增强ERK1/ERK2的磷酸化
产品编号
114705
CAS
纯度
98%
分子式
C18H18O2
分子量
266.33
品牌
J&K
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英文别名5,3′-Diallyl-2,4′-dihydroxybiphenyl
MP83-87
MDL编码MFCD00016674
Reaxys-RN (Beilstein)1982052
Merck Index14,4742

产品描述

Honokiol是木兰的有效成分,抑制Akt磷酸化,且促进ERK1/2磷酸化。Phase 3。

靶点(IC50 & Targe)

MEK

P-Akt

体外研究

Honokiol作用于黑色素瘤,肉瘤,骨髓瘤,白血病,膀胱癌,肺癌,前列腺癌,口腔鳞状细胞癌和结肠癌细胞系,具有促细胞凋亡的作用效果。Honokiol作用于 SVR肉瘤细胞,有效诱导细胞凋亡。Honokiol处理SVR细胞,降低MAP, akt, 和c-src的磷酸化。另外,Honokiol增强TRAIL调节的凋亡,且通过TRAIL中和抗体可部分废除Honokiol毒性。Honokiol也具有直接的抗血管生成活性, 因为VEGF-VEGFR2的相互作用,Honokiol阻断磷酸化和rac激活[1] 通过激活caspase 8,再激活caspase 9 和3,Honokiol促进CLL细胞凋亡。Honokiol抑制白细胞介素-4调节的CLL细胞生存,也增强Chlorambucil, Fludarabine, 和Cladribine的细胞毒性。[3] Honokiol可以杀死复发患者的骨髓瘤细胞,但是这种剂量不会杀死外周血单个核细胞(PBMCs)。Honokiol 处理,诱导Caspase 3, 7, 8, 和 9,及 PARP裂解。 [2] Honokiol 作用于结肠癌细胞RKO,诱导凋亡。[4]Honokiol 通过调节NF-κB活化途径,增强细胞凋亡,抑制破骨细胞,并抑制入侵。[5] Honokiol可作为一种有效的抗炎试剂,因其具有抑制PI3K/Akt通路的作用,Honokiol具有多能活性。[6]

体内研究

Honokiol处理裸鼠,高效抗SVR肉瘤。[1]Honokiol 作用于小鼠移植瘤,抑制RKO细胞生长。[4] Honokiol 处理小鼠移植瘤,抑制MDA-MD-231乳腺癌细胞生长。[7]

参考文献

[1] Bai X, et al. J Biol Chem, 2003, 278(37), 35501-35507.

[2] Ishitsuka K, et al. Blood, 2005, 106(5), 1794-800.

[3] Battle TE, et al. Blood, 2005, 106(2), 690-697.

[4] Wang T, et al. World J Gastroenterol, 2004, 10(15), 2205-2208.

[5] Ahn KS, et al. Mol Cancer Res, 2006, 4(9), 621-633.

[6] Kim BH, et al. Acta Pharmacol Sin, 2008, 29(1), 113-122.

[7] Wolf I, et al. Int J Oncol, 2007, 30(6), 1529-1537.

存储条件Store at 2-8℃
SymbolLPLALQ
Signal WordDanger
Hazard StatementsH318 H400 H410
Precautionary StatementsP280 P317 P273 P391 P501 P264+P265 P305+P354+P338
UN3077
Hazard Class9
Packing GroupIII
WGK Germany3
产品分类