Sulindac, 98%, a COX inhibitor
舒林酸 , 98% , 一种COX抑制剂
产品编号
433895
CAS
纯度
98%
分子式
C20H17FO3S
分子量
356.41
品牌
J&K
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英文别名(Z)-2-(3-(4-(methylsulfinyl)benzylidene)-6-fluoro-2-methyl-3H-inden-1-yl)acetic acid
中文别名(Z)​-​5-​氟-​2-​甲基-​1-​[4-​(甲亚硫酰苯基)​亚甲基]​-​1H-​茚-​3-​醋酸
MDL编码MFCD00599589
EC No.253-819-2

产品描述

Sulindac 是一种非甾体类的COX抑制剂,有效地抑制了前列腺素的合成,用来治疗急性或者慢性炎症。

靶点(IC50 & Targe)

COX

体外研究

在两个结肠癌和其它细胞系中,Sulindac和其代谢物sulindac sulfide和sulindac sulfone也能抑制NF-κB途径,由于Sulindac介导的IKKbeta激酶活性的降低。[1]在长满和未长满的HT-29细胞中,Sulindac sulfide显著降低细胞数达4倍左右。Sulindac sulfid抑制多种来自其它组织,以及正常的上皮细胞和成纤维细胞来源的肿瘤细胞系的生长。[2]在CRC细胞系DLD1和SW480中,Sulindac sulfide抑制 beta-catenin/TCF介导的基因转录,并减少非磷酸化的beta-catenin的水平。[3]

体内研究

在鼠modelof家族性腺瘤性息肉病中,Sulindac不仅抑制肿瘤形成,而且降低小肠COX-2和前列腺素E(2)到基准水平,恢复细胞凋亡的正常水平。[4] 在Min/+小鼠肠组织中,Sulindac不仅减少95%肿瘤数,但不改变PGE 2和LTB 4的水平。在Min/+小鼠肠组织中,Sulindac降低肿瘤数目82%,而花生酸水平仍然在提升。[5] 在Min/+小鼠肠组织中,Sulindac引起4天之内70-80%的消退,但不具有对结肠损伤同样的影响。[6]

参考文献

[1] Yamamoto Y, et al. J Biol Chem,?999, 274(38), 27307-27314.

[2] Piazza GA, et al. Cancer Res,?995, 55(14), 3110-3116.

[3] Boon EM, et al. Br J燙ancer,?004, 90(1), 224-229.

[4] Boolbol SK, et al. Cancer Res,?996, 56(11), 2556-2560.

[5] Chiu CH, et al. Cancer Res,?997, 57(19), 4267-4273.

[6] McEntee MF, et al. Carcinogenesis,?999, 20(4), 635-640.

存储条件Freezer -20℃
SymbolLELSLT
Signal WordDanger
Hazard StatementsH301 H317 H334 H361
Precautionary StatementsP264 P270 P321 P330 P405 P501 P261 P272 P280 P284 P203 P318 P301+P316 P302+P352 P333+P317 P362+P364 P304+P340 P342+P316
UN2811
Hazard Class6.1
Packing GroupIII
WGK Germany3
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