Azelastine hydrochloride, 98%, a potent, second-generation, selective, histamine antagonist
盐酸氮卓斯汀 , 98% , 是第二代H1受体拮抗剂
产品编号
301890
CAS
纯度
98%
分子式
C22H24ClN3O·HCl
分子量
418.37
品牌
J&K
收藏
100MG
期货: 4~6 Weeks
   ¥ 351
1G
上海: 2
   ¥ 1966
英文别名Azelastine HCl
中文别名氮䓬斯汀盐酸盐
MDL编码MFCD00242783
Reaxys-RN (Beilstein)4834474

产品描述

Azelastine HCl是有效的,第二代选择性组胺拮抗剂。

靶点(IC50 & Targe)

H1 receptor

体外研究

在大鼠肥大RBL-2H3细胞系中,Azelastine抑制Ag和ionomycin诱导的TNF-alpha释放,IC50值分别为25.7 mM和1.66 mM。在Ag刺激的细胞中,Azelastine也抑制TNF-α的mRNA表达和TNF-α蛋白的合成和释放,并可能涉及到这些效果,Ca 2+内流。Azelastine抑制TNF-α的释放,以比在离子霉素刺激的细胞中的mRNA表达/蛋白质合成和Ca 2+内流更大,这表明Azelastine通过用信号而不是钙离子抑制TNF-α的转录和产生的。Ionomycin刺激后加入Azelastine1小时后立即阻断TNF-α的释放,而不影响钙离子的内流。Azelastine抑制ionomycin诱导的,而不是Ag诱导的蛋白激酶C至细胞膜。[1] 在人牙龈成纤维细胞中,Azelastine盐酸(Azeptin)剂量依赖性地抑制了DNA和蛋白质的合成,也抑制人外周血淋巴细胞(PBL)的胚细胞。在小鼠腹腔巨噬细胞中,Azelastine盐酸(Azeptin)抑制诱导型一氧化氮合酶mRNA表达水平和NO的生成。[2] 在正常的人类肥大细胞中,Azelastine抑制IL-6,TNF-α和IL-8的分泌和NF-κB的活化,以及细胞内钙离子水平。[3]

参考文献

[1] Hide I, et al. J Immunol,?997, 159(6), 2932-2940.

[2] Yoneda K, et al. Jpn J Pharmacol,?997, 73(2), 145-153.

[3] Kempuraj D, et al. Int Arch Allergy Immunol,?003, 132(3), 231

存储条件Freezer -20℃
SymbolLNLQ
Signal WordWarning
Hazard StatementsH302 H410
Precautionary StatementsP264 P270 P330 P501 P273 P391 P301+P317
UN3077
Hazard Class9
Packing GroupIII
WGK Germany3
RTECSTH9203900
产品分类