17α-Ethynylestradiol, 98%, an orally bio-active estrogen
17α-炔雌醇 , 98% , 一种生物活性雌激素
产品编号
425563
CAS
纯度
98%
分子式
C20H24O2
分子量
296.41
品牌
J&K
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英文别名Ethynylestradiol
中文别名炔雌醇,乙炔雌二醇
MP181-185
[a]20D -32.0° to -28.0° (C=0.4, Pyridine)
MDL编码MFCD00003690
Merck Index14,3734

产品描述

Ethinyl Estradiol 是一种口服生物有效的雌激素,在几乎所有的现代复方口服避孕药丸的配方中使用。

靶点(IC50 & Targe)

ER

体外研究

在两个培养的大鼠hepatocytesand HepG2细胞中,Ethinyl Estradiol增加呼吸链活动。Ethinyl Estradiol是肝癌形成的强启动子。[1] 在雌性大鼠肝中,Ethinyl Estradiol提高核基因组和线粒体基因组编码的基因和呼吸链活性的转录水平;在雌性大鼠中培养的肝切片和肝细胞,Ethinyl Estradiol也能抑制转化生长因子β(TGFbeta)诱导的凋亡。在培养的雌性rathepatocytes中,Ethinyl Estradiol增加线粒体基因组编码基因细胞色素氧化酶亚基I,II和III的转录水平。Ethinyl Estradiol显著提高线粒体和核中每毫克蛋白中谷胱甘肽(还原GSH和氧化GSSG形式)的水平,而总的谷胱甘肽的氧化形式的百分比不受影响。[2]

体内研究

在出生后第2天中,Ethinyl Estradiol(50 毫克/千克/天)增加生殖器距离并减少幼畜体重,在雌性Long-Evans大鼠中,加速阴道开口,降低F1生育率和F2产羔的体型,并诱导外生殖器畸形(5 mg/kg)。[3] 在大鼠肝脏中,Ethinyl Estradiol增加低密度脂蛋白(LDL)受体的数量,从而产生血浆胆固醇水平下降。在雄性和雌性兔肝中,Ethinyl Estradiol施加相同效应,增加受体数量和受体mRNA水平增加6-8倍效应相关。[4]

参考文献

[1] Chen J, et al. Toxicol Sci,?999, 51(2), 224-235.

[2] Chen J, et al. Toxicol Sci,?003, 75(2), 271-278.

[3] Ryan BC, et al. Toxicol Sci,?010, 114(1), 133-148.

[4] Ma PT, et al. Proc Natl Acad Sci U S A,?986, 83(3), 792-796.

SymbolLNLT
Signal WordWarning
Hazard StatementsH302 H350
Precautionary StatementsP264 P270 P330 P501 P203 P280 P318 P405 P301+P317
WGK Germany3
RTECSRC8925000
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